| 生物药剂学 |
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作者:佚名 文章来源:摘录  |
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掌握生物药剂学的概念和生物膜的结构。 掌握药物通过生物膜的转运机理。 掌握药物胃肠道吸收及影响因素。 熟悉药物的非胃肠道吸收。 了解药物的分布、代谢与排泄。 生物药剂学的概念 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。研究目的主要是正确评价药剂质量,设计合理的剂型及制剂工工艺以及为临床合理用药提供科学依据,保证用药的有效性与安全性。
生物制剂学主要是研究药理上已证明有效的药物,当制成某种剂型,以某种途径给药后是否很好的吸收,从而及时分布到体内所需作用的组织及器官(或称靶器官,靶组织),在这个作用部位上只要有一定的浓度以及在一定时间内维持该浓度,就能有效地发挥药理作用。 生物膜的结构 由脂质、蛋白质及少量的糖、核酸、金属离子组成。膜中脂质主要是磷脂,呈双分子层。头部为磷酸甘油基团呈亲水性,向膜外尾部为脂肪酸链呈疏水性,向膜内部;蛋白质嵌于脂质双分子层中亲水性(极性)基团向外,疏水性(非极性)基团向内,在生物膜上还有一些孔道。药物可以通过脂质、蛋白质或孔道进行转运。 药物通过生物膜的转运机理 药物通过生物膜的方式有: (1)被动过程:一种是简单扩散或被动扩散,药物从高浓度区向低浓度区扩散,不需能量;另一种是加速扩散或易化扩散,先与生物膜上的载体形成络合物,同上扩散过生物膜后再解离出来。 (2)主动过程:一种是有酶或载体蛋白参与的主动转运,利用代谢产生的能量逆浓度梯度或电势梯度转运,具有饱和性、专一性和竞争性。另一种为吞饮过程,细胞膜折迭凹入,即行封口,在酶作用下封闭在内的膜溶解。 药物胃肠道吸收及影响因素 剂型因素: 包括与剂型有关的药物各种理化因素,如所加的辅料、附加剂等的性质及用量、制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等;药物的物理性质如粒径、晶型、溶解速度等,药物的某些化学性质如化学稳定性,药物的配伍及相互作用等。 生物因素: 主要包括种族、体重、性别、年龄、遗传及生理病理条件等。通过对制剂的生物药学研究,所提供的资料,可以改进药物制剂的处方、生产工艺、给药方式等。 药物的吸收 药物被机体摄取的过程为吸收,即是:药物从用药倍位进至循环系统的过程。药物的吸收倍位有胃、肠以及口腔、直肠及皮肤等。 (一)消化道吸收 1.消化道上皮细胞细胞膜(生物膜)由于药物在消化道内是透过上皮细胞而吸入
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